胃蛋白酶抑制劑26305-03-3抑制劑屬多肽類化合物，為抗HⅣ藥物復合療法重要組成部分，是90年代中后期的新產品，藥物合成工藝難度大，也是導致目前抗HⅣ治療費用居高不下的主要原因，被稱為"必須跨越壁壘"。蛋白酶抑制劑主要有：奈非那韋、沙奎邦韋、茚地那韋、安潑那韋、利托那韋、洛匹那韋及復合制劑。

 

　　作用特點

 

　　胃蛋白酶抑制劑26305-03-3是基于肽類的化合物，它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作為互補蛋白酶活性點的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒復制的后階段，由于蛋白酶被抑制，使之從感染的CD4細胞核中形成DNA不能聚集和釋放。

 

　　作用機制

 

　　HⅣ等逆轉錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結構蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結合抑制酶活性，導致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。

 

　　不良反應

 

　　研究者發現，在服用3個月或以上蛋白酶抑制劑后，一部分患者在體重不變的情況下，出現了脂肪組織的異常沉積，其表現為“水牛背”（即頸底部的脂肪組織）、壺狀腹或“滿月臉”。而另外 一些患者在服用蛋白酶抑制劑后卻出現了四肢或臉部的脂肪消耗。上述癥狀在柯興綜合征患者中十分常見。該綜合征是由于血清皮質酮異常升高引起的，但在這些患者中沒有發現血清皮質酮升高的證據。引起脂肪異常沉積的蛋白酶抑制劑至少有4種：indinavir、nelfinavir、ritonavir和saquinavir。美國國家健康署（NIH）的研究人員通過對10位出現腹圍增大的患者進行CT掃描發現，在服用indinavir后，脂肪并不是沉積于皮膚下，而是沉積在腹部臟器周圍。蛋白酶抑制劑究竟是如何引起上述癥狀的原因尚不清楚。一些研究顯示蛋白酶抑制劑可能會影響代謝功能，引起甘油三脂及血糖的升高、胰島素抵抗以及糖尿病，但在這些出現脂肪沉積的患者并沒有發現這些異常。同樣，脂肪沉積在換藥后是否是可逆的也尚不清楚。

 

　　因此研究者認為，應對這些藥物開展長期的臨床試驗及售后監督，胃蛋白酶抑制劑26305-03-3以弄清該合并癥的發生率以及可能的治療方法。

 

　　相互作用

 

　　胃蛋白酶抑制劑26305-03-3可與利托那韋結合使用以提高藥效，用于治療用其他抗逆轉錄病毒療法治療無效的HⅣ。